9月2日,信達生物宣布與勁方醫藥達成全球獨家授權協議,獲得一款靶向常見于肺癌和其他實體瘤致癌驅動基因KRAS G12C的候選藥物GFH925(KRAS G12C抑制劑),在中國的開發和商業化權利,并擁有全球開發和商業化權益的選擇權。
GFH925為勁方醫藥自主研發、擁有完全知識產權的高效口服新分子實體化合物,通過共價不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基,有效抑制該蛋白介導的GTP/GDP交換,從而下調KRAS蛋白活化水平,臨床前半胱氨酸選擇性測試也顯示GFH925對于該突變位點的高選擇性抑制效力。此外,GFH925抑制KRAS蛋白后,可抑制下游信號傳導通路,有效誘導腫瘤細胞凋亡及細胞周期阻滯,達到抗腫瘤效果。
GFH925已獲得國家藥監局臨床試驗批準,臨床前實驗數據顯示,GFH925擁有潛在同類最佳的活性,可有效抑制多種攜帶KRAS G12C突變的腫瘤細胞系生長。
信達生物將在簽署協議后支付勁方醫藥2200萬美元首付款,如果信達生物行使全球權益的選擇權,勁方醫藥還將獲得累計不超過5000萬美元的全球開發支持費用,并有資格獲得來自信達生物累計不超過2.4億美元的里程碑付款以及基于中國和全球范圍內GFH925的年度銷售凈額的梯度特許權使用費。